Карбамазепин шахмалын эмийн бодисын чөлөөлөгдөлтийн харьцуулсан судалгаа

Хураангуй

Үндэслэл: Карбамазепин нь эпилепсийн эсрэг дибензазепины Эмчилгээний уламжлалын сэтгэл гутрал, солиорлын эсрэг, дошгиролтыг :намжаах, эквивалент чанар шээсний ялгаралтыг багасгах, мэдрэлийн гаралтай өвдөлтийн үед Уусалтын зураглал өвдөлт намдаах үйлдэл үзүүлдэг бэлдмэл юм. Бид өмнөх судалгаагаар Адил ба ялгаатай карбамазепин эмийн идэвхт бодисын онцлог шинж чанарт үндэслэн байдлын хүчин зүйл тохирох туслах бодисуудыг сонгон, технологийг боловсруулан, загвар шахмал гарган авсан. Зорилго: Карбамазепин 200 мг шахмал эмийн биоэквивалент чанарыг in vitro уусалтын аргаар харьцуулан судлах. Арга, аргачлал: Сонгогдсон загвар шахмалын эмийн бодисын чөлөөлөгдөлтийг Америкийн Нэгдсэн Улс (АНУ)-ын (USP43– NF38) фармакопейн дагуу in vitro орчинд тодорхойлов2. Эмийн эмчилгээний эквивалент адил байдлын хүчин зүйлийг Новартис эмийн үйлдвэрийн Тегретол болон Монгол улсын зах зээлд борлуулалт өндөртэй Карбамазепин-Акри шахмалуудтай харьцуулав. Шахмал эмээс чөлөөлөгдсөн эмийн идэвхт бодисын хэмжээг in vitro нөхцөлд тодорхойлохдоо сэлүүрэн холигч бүхий RC-8DS маркийн уусалт тодорхойлох багажинд уусалтыг явуулж, карбамазепины стандарт бодистой харьцуулан спектрофотометрийн аргаар тоо хэмжээг тодорхойлж, үр дүнг математик загварчилалын аргаар тооцоолов. Үр дүн: Шахмалуудын эмийн бодисын чөлөөлөгдөлт АНУ-ын (USP43– NF38) фармакопейн шаардлагыг хангаж, Карбамазепин 200 мг загвар болон Карбамазепин-Акри шахмалын эмийн бодисын чөлөөлөгдөлт АНУ-ын (USP43–NF38) фармакопейн Dissolution test 2-ын шаардлагыг, Тегретол нь Dissolution test 3-ын хангаж байв. Уусалтын адил болон ялгаатай байдлын хүчин зүйлийг харьцуулан тогтооход Карбамазепин Акритай харьцуулахад f₂=63.5, f₁=0.81, Тегретолтой харьцуулахад f₂=36, f₁=16.6 байна. Хэлцэмж: АНУ-ын (USP43–NF38) фармакопейд карбамазепин 200 мг шахмалын уусалт нь Dissolution test 2 шаардлагын дагуу 15 минутанд 45-75%, 60 минутанд 75%-иас багагүй; Dissolution test 3 шаардлагын дагуу 15 минутанд 65-85%, 60 минутанд 75%-иас багагүй байх ёстой байдаг бөгөөд карбамазепин 200 мг загвар шахмал нь Dissolution test 2-ын шаардлагыг хангаж байна. Уусалтын судалгааны үр дүнд адил байдлын хүчин зүйл нь f₂=50-100, ялгаатай байдлын хүчин зүйл нь f₁=0-15 байвал уусалтын зураглалыг адил хэмээн үздэг. Дүгнэлт: Карбамазепин 200 мг загвар болон Карбамазепин-Акри шахмалын эмийн бодисын чөлөөлөгдөлт АНУ-ын (USP43–NF38) фармакопейн Dissolution test 2-ын шаардлагыг, Тегретол нь Dissolution test 3-ын хангаж байна. Карбамазепин 200 мг загвар шахмал эмийн уусалтыг Карбамазепин-Акри 200 мг шахмалтай харьцуулахад уусалтын зураглалын муруй нь адил байна. Тегретол 200 мг шахмалтай харьцуулахад уусалтын зураглалын муруй ялгаатай байна.